硫酸羟基氯喹性质熔点240°C储存条件Refrigerator溶解度H2O:>20mg/mL形态CrystallinePowder颜色whitetooff-white水溶解性FREELYSOLUBLEMerck14,4818InChIKeyJCBIVZZPXRZKTI-UHFFFAOYSA-NEPA化学物质信息Ethanol,2-[[4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]pentyl]ethylamino]-,sulfate(1:1)(747-36-4)硫酸羟基氯喹用途与合成方法抗疟药硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药，还具有抗炎、免疫调节和抗凝作用，目前羟氯喹在临床主要用于治疗类风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮，但是临床起效较慢，常需要2~4个月的时间。这种药的药理作用不是很清楚，它可能与稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化性和吞噬细胞的作用有关，可能干扰单核细胞白细胞介素-1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。药代动力学硫酸羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药代动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中，给予健康志愿者400mg单剂量的羟氯喹后，其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围，平均水平为105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间，平均血浆消除半衰期变化如下：血浆达峰浓度后-10、10-48、48-504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。Chemicalbook母体化合物和代谢物广泛分布于机体，消除主要通过尿液。在一项研究中，24小时可观察到3%的给药剂量。不良反应1.视网膜变化可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，但罕见。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展，即使停止本品后仍有加重的危险。视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心暗点，中心周围环形缺损，颞侧缺损和异常色觉。2.角膜的变化有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊，可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。注意事项①每次服药应同时进食或饮用牛奶。②硫酸羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。③如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。在光敏感疾病时，治疗应仅在*程度暴露于日光下给予。④在开始使用本品治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。先前存在眼睛黄斑病变的患者禁用。⑤蚕豆病、银屑病等应谨慎使用。⑥妊娠期妇女应避免应用羟氯喹。⑦羟氯喹与其他致心律失常药（例如，胺碘酮和莫西沙星）合用可能增加诱导室性心律失常的风险。生物活性HydroxychloroquineSulfate(HCQ)是一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-likereceptor(TLR)7/9的抑制剂。靶点TargetValueTLR9Autophagy化学性质白色结晶性粉未，溶解于水中。